影响药物疗效的因素主要是血药浓度，并非给药剂量，血药浓度与药物疗效的关系较给药剂量更为密切。因此，监测药物的血液浓度变化具有重要意义，其主要目的有：
1、验证药物是否达到有效的治疗浓度，这对要求即刻产生疗效的药物尤为重要。
2、寻找应用标准药物剂量而未达到预期治疗效果的原因。
3、调整因生理、病理因素影响的药物剂量及给药方案，以增强疗效和避免中毒。
4、诊断药物过量中毒和观察处理效果。