治疗结肠癌的口服靶向药比较少，临床上目前常用的主要有两个，包括瑞戈非尼和呋喹替尼。目前的治疗仍然以手术、化疗为主，而靶向治疗主要是静脉使用的抗血管生成靶向药，例如贝伐珠单抗、西妥昔单抗等。近几年针对晚期实体瘤兴起来一类靶向药，以及多靶点药物，它们往往靶点众多，而不要求患者具有非常特异的基因突变。换句话说，即使有特异基因突变的患者，在无药可用的情况下，也可以尝试使用。
瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂，通过抑制多种促进肿瘤生长的蛋白激酶，而发挥抗肿瘤作用，在临床上主要用于既往已经接受过一线、二线化疗，以及靶向治疗的晚期结肠癌患者的挽救治疗。呋喹替尼是国产的高选择性血管内皮生长因子受体长效抑制剂，其作用机理和瑞戈非尼类似，也适用于既往治疗失败的晚期结肠癌患者的三线治疗。