螺内酯不仅可以拮抗醛固酮作为利尿剂，也可以用作抗雄激素制剂。因为螺内酯可以竞争性的占据雄激素受体，而且通过抑制细胞色素p450酶，减少睾酮和雄烯二酮的合成。此外，螺内酯也可以增加睾酮的血清清除率，应用剂量是50-200mg/天，每周常用的是100-200mg/天，欧洲最大用量达到400mg/天，国内的学者大部分临床应用的病例是80-100mg/天，一般连续应用3-6个月或更久。
开始用药时会出现排尿增多，数天以后会恢复正常，要防止高钾血症，健康的人一般极少发生血钾增高，对血压没有影响，老年人应该防止低血压。用药期间可以导致女性不规则出血，如果可能应该与复方避孕片联合应用，既可以防止不规则出血，也有协同抗雄激素的作用。