简单的说癌症靶向治疗药物和化疗的主要区别，在于靶向治疗药物往往是针对某一个治疗靶点进行使用，它就像一把神奇的手枪一样，能够精确瞄准这个靶点，准确的消灭肿瘤细胞，因为它具有高度的选择性，所以对身体正常细胞的影响比较小。
化疗药物属于细胞毒性的药物，既能够杀伤癌症细胞，对身体的很多正常细胞同样具有杀伤作用，所以在应用化疗药物之后，常常会出现身体各个器官系统的相应不良反应。化疗的治疗针对性相对不强，而化疗对周围正常组织的损伤一般也会高于靶向治疗药物。