磷酸二酯酶抑制剂是一种以抑制磷酸二酯酶活性的药物，它可以选择性的抑制磷酸二酯酶，在心血管系统、哮喘、男性生殖系统疾病方面具有广泛的应用。磷酸二酯酶抑制剂能够增加钙离子内流，产生正性肌力作用。除正性肌力性作用之外，磷酸二酯酶抑制剂还具有扩血管的作用。
磷酸二酯酶抑制剂使用比较多的，目前包括心血管系统的疾病，代表药物包括有米力农、氨力农、西洛他唑等，这些药物都是具有正性肌力的作用，比如米力农、氨力农，可以提高心肌细胞环磷酸腺苷的浓度，从而升高细胞内钙离子的浓度，可以直接作用于血管的平滑肌，具有良好的扩张血管的作用，还能够增加心肌收缩力，降低肺动脉压力，恢复心肺的功能。
西洛他唑是作为一个抗血小板的药物，这个药物也是通过抑制磷酸二酯酶，从而发挥它的作用。磷酸二酯酶抑制剂在治疗男性的性功能方面也有一些药物，比如有西地那非、他达那非，这些主要是通过抑制磷酸二酯酶，从而用于治疗男性的勃起功能障碍。总之，磷酸二酯酶抑制剂在临床的应用中是有比较多的药物，主要涉及心血管系统、男性的生殖系统，还有呼吸系统方面的疾病。