蒙脱石散临床用于治疗成人及儿童的急性、慢性腹泻，该药不能长期使用。如果长期使用，它会影响到肠道营养物质的吸收，过量服用还易导致便秘，这与蒙脱石散的作用机理有关。
蒙脱石本身具有层纹状结构及非均匀性电荷分布，对消化道内的毒素、细菌及其产生的毒素有固定和抑制作用。但蒙脱石散对消化道黏膜有覆盖能力，并通过与黏液糖蛋白相互结合，从质和量两个方面修复，提高黏膜屏障对攻击性因子的防御功能。由于蒙脱石散不进入血液循环，可以连同所固定的攻击因子，随消化道自身蠕动排出体外，因此它的全身不良反应较低。