由于天然的雌激素活性比较低，常用的雌激素类药物多是人工合成，是以雌二醇作为母体，人工合成的雌激素高效、长效，是甾体衍生物，主要有口服强效的雌激素药，像炔雌醇，还有口服长效的雌激素药，比如像炔雌醚，一次肌肉注射以后药物的疗效可以持续数周的戊酸雌二醇，它们都有类固醇样的结构。
人工合成的类固醇雌激素还包括美雌醇、马烯雌酮，替勃龙是人工合成的组织特异性甾体激素，用于绝经后妇女激素替代治疗，它的代谢产物兼有雌、孕、雄激素的三种激素活性，妊马雌酮它也因为应用方便、长效、不良反应比较少的特点而广泛应用，还有结构比较简单的非甾体药物也具有雌激素样作用，比如像己烯雌酚、乙菧酚都是常用的雌激素类药物。