苯巴比妥药物对中枢神经系统具有普遍性的抑制作用，大剂量可直接抑制延髓呼吸中枢，导致呼吸衰竭，并可损害毛细血管网，使周围血管扩张，毛细血管通透性增加，血压下降导致休克。对全身神经肌肉组织具有抑制作用，使胃肠道和尿路平滑肌松弛，胃肠运动减弱。对心脏有负性肌力作用，使心肌收缩力下降，心排量下降。抑制体温中枢引起体温过低。一般苯巴比妥的摄入6-10克后可引起致死性中毒，若不及时施救，数分钟到数小时即可引起死亡。