头孢氨苄属于第一代头孢菌素类抗生素，它的最大特点是可以口服。头孢氨苄口服后易吸收，多以原形从尿中排泄。
头孢氨苄主要用于葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌等引起的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸系统感染，以及尿路感染、皮肤软组织感染等。由于头孢氨苄与头孢菌素及青霉素类存在交叉过敏反应，因此对青霉素及头孢菌素类过敏的患者禁止使用。