胰高血糖素和胰岛素之间存在相互抑制和相互促进的关系，胰岛素是由胰岛β细胞所产生，胰高血糖素是由胰岛α细胞所形成。胰岛素可以旁分泌的方式，直接抑制相邻α细胞，分泌胰高血糖素。胰岛素也可以通过降低血糖，间接刺激胰高血糖素分泌。
胰岛素的作用使糖变成糖原，变成能量物质储存，降低血糖。而胰高血糖素作用完全相反，是一种促进物质分解代谢的激素，动员体内能源物质分解供应能量。有一种药物降糖很好的体现胰岛素和胰高血糖素之间的相互关系，GLP-1受体激动剂能以葡萄糖浓度依赖的方式，促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，很好的降低血糖。在人体内存在胰高血糖素升高血糖，存在胰岛素降低血糖，两者之间互相密切配合维持人体正常血糖。