进行治疗性药物监测时，必须具备必要的条件，其结果方可对临床安全有效用药具有指导意义。
1、药物的治疗作用和毒性反应必须与血药浓度呈一定的相关性。
2、在较长时间内保持其治疗作用的药物，而非一次性或短暂性给药。
3、判断药物疗效指标不明显者。
4、已有药物的治疗浓度数据和药代动力学的参数。
5、已建立了灵敏准确和特异的血药浓度测定方法可迅速获得结果并据此调整给药方案。
目前的检测技术几乎可以监测所有药物的血药浓度，但并非所有的药物都需要进行血药浓度监测，目前，临床上监测最多的药物有地高辛、苯妥英钠、碳酸锂、茶碱、庆大霉素、环孢素、他克莫司、甲氨蝶呤等。