甲氧苄啶片为抗菌药，选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，阻止细菌核酸和蛋白质的合成，抑制细菌的生长繁殖。可用于治疗以下疾病：
用于对其敏感的菌属（如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌）所致的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品对铜绿假单胞菌感染无效。目前本品很少单用，一般均与其他磺胺类药物联合应用，如磺胺甲硝唑或磺胺嘧啶联合用药。