米格列醇属于降糖药中的α-糖苷酶抑制剂，通常可以可逆性、竞争性地抑制人体中的α-糖苷酶，一般属于蔗糖酶的一种高效抑制剂，也不会抑制人体中α-淀粉酶的活性。此药一般在三餐前口服，而且糖尿病的治疗除使用降糖药外，还应配合饮食、运动控制。若仅通过药物控制，而不配合饮食、运动控制，其临床疗效较差。

此外，米格列醇还可和其它降糖药联合使用，如与磺酰脲类药物联合使用，二者之间易产生累加效应，有助于疾病治疗，但需要在医生的指导下合理使用，并且进行个体化用药方案的调整。