何首乌有解毒、消肿、润肠通便的功用，用于各种瘰疬、痈疮即淋巴结结核，也用于风疹引发的皮肤瘙痒。另外何首乌有润肠通便的作用，可以治疗肠燥便秘。何首乌有降脂的作用，也可以用于高脂血症的治疗。但是何首乌不宜久用，久用之后，可能出现肝肾损伤。所以在应用上，要小心。

何首乌是苦、甘、温而涩的药物，入肾经、心经、肝经。何首乌生用有毒，且毒性较大。一般生首乌都外用，不能口服。一般用的何首乌都是制首乌，炮制之后的何首乌则起到减毒的作用。