阿替洛尔的药理学分类属于β阻断剂，具有阻断β受体、减慢心率，以及降压的作用，主要应用于高血压、冠心病、心功能不全、心肌病等。阻断β受体会使心率减慢，减慢心率后，心脏收缩力下降，心脏搏出量下降，会出现血压下降，为其主要作用机制。阿替洛尔同类药物，如美托洛尔、比索洛尔等，以及普萘洛尔，即心得安。

针对心率比较快的高血压患者，以及部分快速心律失常、冠心病的患者，可能会使用到阿替洛尔药物，可以减慢心率，降低心肌收缩力。阿替洛尔从化学性质而言，其水溶性相对其它洛尔类药物更强，相对比较长效。