在临床上常用的大环内酯类抗生素包括红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。大环内酯类抗生素是一类分子结构中具有14-16碳内酯环的抗菌药物的总称，通过阻断细菌核糖体中肽酰转移酶的活性，来抑制细菌蛋白质的合成。

大环内酯类通常是抑菌剂，在高浓度时对于敏感菌也是一种杀菌剂，而且通常在碱性环境中抗菌的活性有所增强。大环内酯类抗菌素的特点是抗菌谱较广，主要用于治疗需氧革兰氏阳性球菌和阴性菌、厌氧菌以及军团菌、支原体、衣原体等感染。临床研究表明大环内酯类抗菌药物，除抗菌作用外还有其他的药理作用，如红霉素，是大环内酯类抗菌药物的代表药物，也是第一个应用于临床的大环内酯类抗菌药物，在1952年左右就已经应用于临床。

第一代的大环内酯类抗菌药物指红霉素及其酯类衍生物，包括红霉素、琥乙红霉素等，缺点是对胃酸不够稳定，生物利用度低。第二代大环内酯类抗抗生素，包括阿奇霉素、罗红霉素，克拉霉素等，大环内酯类抗菌药物在临床上的使用比较广泛。