美托洛尔的作用是用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常等一系列症状，近年来也用于心力衰竭等疾病的治疗。美托洛尔在临床使用时有多种剂型，比如酒石酸美托洛尔片、美托洛尔缓释片、美托洛尔胶囊以及美托洛尔注射液等。
美托洛尔是β肾上腺素受体阻滞剂，不同剂型、规格药品的用法用量存在差异，所以在使用时要阅读说明书，而且美托洛尔作为慢病治疗用药，需要长期使用，所以一定要遵医嘱使用，而且在用药过程中要加强监测。美托洛尔是一种选择性的β1受体的阻滞剂，可以降低心率、降低新的排出量以及降低血压等，而且对于血糖的影响较小，可以用于糖尿病患者。此药物在使用过程中需要注意加强监测，还要注意用法用量，比如酒石酸美托洛尔的普通片，通常要求在空腹状态下服药，而美托洛尔缓释片要求在服药时，最好是整粒吞服，如果是需要掰开，只能从中间掰开，但不能嚼碎服用。
