枸橼酸钠是抗凝血药，所以其作用与功效主要是用于体外的抗凝血，药物的通用名称是抗凝血用枸橼酸钠溶液。枸橼酸钠的药理作用主要是用于供输血用的血液中，一般会用到枸橼酸钠作为抗凝剂。钙也是凝血过程中所必需的物质，可以促进凝血素、凝血酶和纤维蛋白生成，以及激活血小板释放凝血因子反应等。
枸橼酸钠中的枸橼酸根离子，可以和血中的钙离子，生成难解离的可溶性络合物枸橼酸钙。上述络合物虽然易溶于水，但不容易解离，可以使得血中的钙离子减少，从而使凝血过程受到一定的抑制，阻止血液凝固。一般枸橼酸钠可以在三羧酸循环中完全氧化代谢，其氧化速率接近于正常的输血速度。
枸橼酸钠作为体外抗凝剂，成人一般在600mL剂量以下，输血速度不快，而且在肝功能正常时一般不容易产生不良反应。但当输血速度过快或输血量过大时，因为枸橼酸盐不能及时氧化，导致血钙过低，可能会出现枸橼酸中毒等不良反应，所以需要注意在医师的指导下合理使用。
