结肠癌目前最好的靶向药，有两大类，包括针对VEGF单抗的药物，主要是抗血管内皮细胞因子受体类的药物，如贝伐珠单抗，以及抗EGFR单抗，即表皮细胞生长因子的受体，如西妥昔单抗或帕尼单抗。这两类药物在临床上应用较为广泛，贝伐珠单抗对于Kras、NRAS、BRAF突变的患者选用较多，尤其为右半结肠肠癌的患者，优选抗VEGF单抗。Kras、NRAS、BRAF均是野生型的肠癌患者，亦可选用抗EGF单抗，即西妥昔单抗或帕尼单抗，现在国内还未有帕尼单抗，使用较多的是西妥昔单抗联合化疗。

常规应用两药或三药的联合化疗，晚期肠癌的有效率大概为30％-40%，若加上靶向药物后，治疗的有效率可达到70％-80%。这几大类靶向药物已进入国家的医保目录，故若患者经济条件允许，或做相应的基因选择时，应积极鼓励患者选用较好的靶向药物，对提高患者肿瘤的控制较为有利。