肿瘤的分子靶向治疗是以肿瘤细胞的标志性分子为治疗靶点，研制出有效的阻断剂干预细胞发生癌变的各个环节，比如抑制肿瘤细胞增殖、干扰细胞周期、诱导细胞分化、抑制肿瘤细胞转移、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管生成等，从而达到治疗肿瘤的目的。
肿瘤分子靶向治疗主要的治疗靶点种类较多，主要包括肿瘤生长因子受体、信号转导分子、细胞周期蛋白、细胞凋亡调节因子、蛋白水解酶、血管内皮生长因子以及生长因子的受体等。肿瘤的分子靶向治疗主要针对肿瘤细胞，对正常的细胞影响较小，药物的毒性较小，不会对病人的身体造成较大影响。
