一般空腹服用奥美拉唑肠溶胶囊，即餐前服用。由于进食后质子泵会产生并分泌盐酸，为胃酸的重要成分，而抑制胃酸分泌的最终途径，是抑制H⁺-K⁺ATP酶，即抑制质子泵。所以奥美拉唑、雷贝拉唑等质子泵抑制剂，需在饭前服用，否则丧失治疗意义，因为产生胃酸后再抑制质子泵，就失去功效，这时应使用中和胃酸的药物。

一般需餐前服用奥美拉唑，对胃食管反流病患者的疗效较好。对于胃部糜烂甚至溃疡的患者，服用能更有效地维持血药浓度，通过抑制胃酸，胃内环境发生改变，有利于糜烂和溃疡的修复。此外应避免长期服用奥美拉唑，需遵医嘱，反复抑制胃酸可能导致胃萎缩，从而促使息肉生成。