小叶苦丁茶具有苦、甘而大寒的性味，入肝经、肺经、胃经，有散风热、清头目、除烦渴的功效，用于治疗热血上扰导致的头痛、牙痛，以及风火所致牙痛。另外，也可以治疗耳朵不舒服，出现耳朵痛、流脓，即现在西医中耳炎病症的治疗。

另外，小叶苦丁茶对于热病、发热出现的烦躁、口渴的病症，有清心除烦的功用，也可治疗痢疾。小叶苦丁茶还有化食、消痰的作用，能够利二便而且去油腻。

但是小叶苦丁茶是大寒之品，因此，脾胃虚弱或者本身就有脾胃虚寒症的这种病人不要用这个药物，使用之后会加重腹痛、腹泻的症状。