可乐定主要用于治疗中重度高血压患者，以及患有青光眼的高血压患者。但不作为一线用药，可以和其他降压药联合作为二线或三线的治疗用药。

也可以用于治疗高血压急症，还可以治疗偏头痛、严重的痛经等。可乐定最常见的副作用是口干、瞌睡、头晕、便秘、镇静等。

可乐定主要是刺激脑干α2肾上腺受体，导致交感神经从中枢神经系统传出减少，从而使外周阻力、肾动脉的血管阻力、心率，以及血压降低。

可乐定起效相对较快，口服给药后30-60分钟，患者血压开始下降。在2-4小时降到最大值，肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变，其分别在肝脏和肾脏代谢。