奥利司他是抑制脂肪吸收的药物，主要作用机制是抑制肠道脂肪的吸收，从而明显降低血中甘油三酯的水平，减少脂肪及能量的摄入，从而改善能量代谢、减重，还可改善糖代谢和脂代谢。奥利司他可用于治疗肥胖超重的患者，也可用于血糖代谢异常的患者，延缓糖尿病的发生，使糖尿病前期的患者转为正常人。

如果进餐中有含油的食品，吃饭时服用奥利司他，油便不会被吸收，而是从大便中被排出，以此减少油脂的吸收。应注意需在进食油餐时服用奥利司他，因为奥利司他可抑制脂肪吸收，如果进食的是面条或粥等脂肪含量较少的食物，奥利司他则毫无作用。