CDK4/6抑制剂是一种雌激素受体阳性的晚期乳腺癌的靶向药，CDK4/6是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6。

肿瘤细胞和正常细胞的区别，肿瘤细胞周期是调控紊乱的，可以使肿瘤细胞无休止地增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶4和6的抑制剂，是阻止肿瘤细胞从G期到S期的一种药物。G期是肿瘤细胞的DNA的合成前期，S期是DNA的合成期，合成以后就转入了有丝分裂，就从1个肿瘤细胞变成2个，甚至3个和4个。在这个过程中间，CDK4/6就是专门作用于肿瘤细胞，从G期到S期的抑制剂就是要抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6，阻止肿瘤细胞从DNA的合成前期转到有丝分裂期，从而阻断肿瘤的增殖和生长。