胰高血糖素的主要作用为升高血糖，属于胰岛素拮抗激素。胰岛素由胰岛β细胞分泌，而胰高血糖素由胰岛α细胞分泌。

低血糖发生时，人体内多种升糖激素，包括胰高血糖素、肾上腺素、生长激素、甲状腺激素等迅速分泌，以防止人体出现进一步低血糖。其中，胰高血糖素的分泌速度以及降血糖速度最快。患者如果出现急性低血糖昏迷，可使用胰高血糖素迅速动员肝脏内储存的糖原，升高血液中的葡萄糖浓度。