胰岛素的靶细胞是胰岛β细胞，位于胰腺当中，胰腺当中除了有β细胞以外，还有α细胞和δ细胞。胰岛β细胞主要是分泌胰岛素，胰岛素是体内唯一一种降糖的激素，而α细胞是分泌胰高血糖素，胰高血糖素可以升高血糖，α细胞和β细胞这两种细胞的作用相互制约，可以达到一个平衡。
如果说β细胞功能下降，α细胞功能就会增强，患者就会出现胰岛素分泌不足，胰高血糖素升高，体内的血糖就会进一步升高。β细胞功能强，那么α细胞功能相对就弱，体内的胰岛素水平就可以正常，胰高血糖素水平不高，机体的血糖就可以维持正常。
Ⅰ型糖尿病患者主要是β细胞功能减退，胰岛素分泌绝对不足，胰岛里边α细胞缺少β细胞的制约，α细胞功能就可以亢进，胰高血糖素分泌就会增加，所以患者的血糖就会明显升高。对于Ⅰ型糖尿病来讲，血糖控制不好的时候，可以用一些对胰岛α细胞有抑制作用，对胰高血糖素分泌有抑制作用的药物，来进行辅助降糖。
