氢溴酸高乌甲素的作用是用于镇痛，本身是镇痛药，主要用于中度以上疼痛的治疗，此药属于非成瘾性镇痛药，同时又具有较强效的镇痛作用。除镇痛作用外，还有其他药理作用，包括局部麻醉、降温、解热，以及抗炎、消肿等作用，其镇痛作用和哌替啶相比效果相当，但起效时间相对较慢，但维持时间较长。其镇痛作用和其他解热、镇痛药，如像氨基比林相比，是氨基比林的7倍左右。
因此氢溴酸高乌钾素镇痛效果较强，但需要在医生指导下合理使用，选择合适剂量和疗程，而且氢溴酸高乌钾素在临床上有多种不同剂型，如口服剂型、注射剂型。注射用的氢溴酸高乌甲素是白色、块状的冻干物，以及氢溴酸高乌钾素的葡萄糖注射液等不同剂型，在临床可以根据治疗需要来选择合适剂型。
