结肠癌口服的靶向药，目前常用主要在三线治疗，是一线、二线标准治疗以及化疗联合靶向治疗失败后常用的化疗药物。包括TAS-102，这类药物有国产，亦有进口，此外还有瑞戈非尼、呋喹替尼等药物均较常用。TAS-102是化疗类的口服药物，在临床上使用较多，瑞戈非尼、呋喹替尼均是抗肿瘤血管新生的药物，对于延长肠癌患者的生存有帮助，在临床上亦可进行相应的选择。
REGONIVO临床研究表明，抗血管新生的药物联合PD-1使用，对于晚期肠癌患者的延长生存较有帮助，但这是一个单中心、小样本的临床研究。临床上期待一个随机、对照、三期的大样本临床研究，来进一步证实这种治疗模式。此外在选择靶向药物时，还可选择针剂，通常放在患者的一线，或二线治疗，此时应联合患者的化疗选择，如两药联合、三药联合，然后进行选择，具体情况可能需进行专科指导。
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