佐匹克隆片在被摄入到身体中后，常能达到让肌肉变松、镇静催眠等效果，可延长患者睡眠时长，让其睡眠质量变高，还可使得晚上惊醒、早醒的频次变少。

对患上失眠症的患者，通常能在晚上睡觉之前口服1-2片佐匹克隆片改善症状，用药后大概1.5-2h达到血药浓度最高值，半衰期大约为5h，血浆蛋白结合率常为45％。吃一盒佐匹克隆片的药物剂量过大，常会使得自身的血药浓度变大，损及神经，可引发熟睡甚至昏迷的现象。

有些患者吃佐匹克隆片后，通常会伴随咽喉发干、肌肉没力气、头疼等异常反应，不过此类不适感相对较轻，不用特殊处理。对佐匹克隆片内物质过敏或伴有重症睡眠呼吸暂停综合症等时，不应口服佐匹克隆片，防止继发过敏反应，或使得上述病情变重。吃药后因会对自身的神经产生影响，故此时通常不建议开车或做精密仪器，以防因注意力变差而发生意外。