瑞格列奈片和二甲双胍的功效都是降低血糖，瑞格列奈片是非磺脲类的促胰岛素的分泌剂，这类药物的主要的作用机制是促进胰岛素的快速分泌，通过刺激胰岛素的早时相分泌，起到降低餐后血糖的作用。
它具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，主要用于控制餐后的高血糖，也有一定降低空腹血糖的作用，一般是在餐前或者是进餐时口服。
它是比较适合于2型糖尿病早期餐后高血糖，或者是以餐后高血糖为主的老年糖尿病患者，常见的不良反应是低血糖和体重的增加。
二甲双胍是2型糖尿病人控制高血糖的一线用药和联合用药中的基础用药。
它的主要作用机制是抑制肝脏葡萄糖的输出，改善外周组织对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用，二甲双胍可以单用或者是联合其他药物，在1型糖尿病患者中，也可以与胰岛素联合应用。