吡格列酮，属于噻唑烷二酮类降糖药物，这类药物也叫胰岛素增敏剂。一般认为吡格列酮是作用于脂肪细胞，通过增加脂肪细胞对脂肪酸和葡萄糖的摄取，而达到增加胰岛素敏感性和降血糖的作用。
胰岛素抵抗是造成2型糖尿病的重要原因，而胰岛素抵抗继发的高胰岛素血症，是造成多囊卵巢综合征的重要原因。所以服用吡格列酮可以降血糖，也可以减轻高胰岛素血症，对多囊卵巢也有一定的治疗作用。
用药后血浆胰岛素水平降低，说明吡格列酮可减轻胰岛的负担，有保护胰岛功能的作用。不过因为只有在胰岛功能存在的情况下，才会有降血糖的作用，所以吡格列酮不适用于1型糖尿病，以及糖尿病酮症酸中毒的治疗。