目前许多临床常见病原菌对磺胺类药物出现耐药，因此仅用于敏感菌以及其它敏感微生物所致感染。全身应用磺胺类药物，包括复方磺胺甲恶唑和单方磺胺甲恶唑，主要用于敏感菌引起泌尿系统感染、伤寒或其它沙门菌属感染，肺孢菌肺炎预防和治疗等。该类药物不宜用于A组溶血性链球菌所致的扁桃体炎或咽炎，因为该类药物不能根除链球菌，也不能防止患者并发风湿热可能。志贺氏菌属感染、立克次体感染、结核病、放线菌病、支原体感染、真菌感染、病毒感染，均不能选用该类药物。

口服不易吸收的柳氮磺吡啶主要用于溃疡性结肠炎治疗，局部应用磺胺类药物，包括磺胺嘧啶银、磺胺醋酰，主要适用于Ⅱ、Ⅲ度烧伤继发创面细菌感染。磺胺醋酰钠还可以用于结膜炎、沙眼外用治疗。

磺胺类药物为广谱抑菌剂，通过抑制细菌蛋白质的合成而起到抑制细菌生长的作用。本类药物口服后抑制胃肠道吸收，但吸收较缓慢，吸收后广泛分布于肝、肾、消化道、脑等组织，在胸膜液、腹膜液、房水、脑脊液中也有很好分布。