苄星青霉素在临床主要用于治疗青霉素高度敏感A组溶血性链球菌所致咽炎、扁桃体炎，以及预防急性风湿热反复发作，还有梅毒治疗。苄星青霉素是青霉素二苄基二乙酸盐，抗菌谱与青霉素G相反。该药虽然对胃酸稳定，但口服吸收不完全，口服后血中药物浓度比较低，因此临床没有口服的剂型，一般是冻干粉制剂。该药肌肉注射以后，药物自注射部位缓慢释出，水解后释出青霉素，血中药物浓度虽低，但是可以维持2-4周。

苄星青霉素毒性比较低，但是过敏反应比较常见，用药后可能发生青霉素引起各种过敏反应，包括过敏性休克。另外注射部位会出现疼痛、压痛等局部刺激症状，用药前患者必须做青霉素皮试，呈阳性反应者禁用本品。