左心室舒张功能不全的药物治疗，分为原发病治疗的用药和对症的用药。原发病较常见的为高血压、心肌肥厚、冠心病、心肌缺血、糖尿病、瓣膜病、心肌病等，常用的药物包括沙坦类药物、普利类药物及β受体阻滞剂，如美托洛尔、比索洛尔等。血压较高的患者还会用到钙拮抗剂，即地平类药物。在治疗过程中，还会用到阿司匹林、他汀类药物治疗或预防动脉硬化，糖尿病也有相应的药物治疗。
若左心室舒张功能不全引起心力衰竭的临床症状，需针对心力衰竭进行治疗。常用的药物包括β受体阻滞剂如美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛等，抑制心肌较强的收缩力，促进心脏的舒张，同时也有控制血压的作用。除此之外，还可用到普利类药物即血管紧张素转换酶抑制剂，或沙坦类药物即血管紧张素受体拮抗剂。
