复方利血平片属于中枢性的交感神经抑制剂，可以对抗肾上腺素能受体，耗解组织、神经末梢的儿茶酚胺、5-羟色胺等神经递质，从而产生对中枢交感神经的抑制，达到减慢心率、降低血压的作用。同时复方利血平片由于抑制中枢的交感神经，还具有一定的镇静作用。

但是复方利血平片现在基本上已经不用于临床，属于被淘汰的状态。因为复方利血平片相对而言副作用比较多，由于抑制中枢神经可能会产生眩晕、嗜睡等精神神经系统的症状，甚至有可能会产生抑郁等精神问题。另外胃肠道的副反应相对而言也较多，对于准备做外科手术的患者不能服用复方利血平片，有可能导致顽固性低血压。目前有较多的一线降压药都可以供高血压的患者进行选择。