通常建议格列美脲片早上空腹时服用，其作用机理主要是能够促进胰岛素的分泌、释放，从而达到降低血糖的作用。特点是半衰期比较长、促进胰岛素分泌有一定的血糖依赖性，即当血糖高时，格列美脲促进胰岛素分泌的作用就比较强。而当血糖低时，格列美脲促进胰岛素分泌的作用就比较弱，可以减少低血糖的发生和发展。

另外格列美脲对于有胰岛素抵抗、体型偏胖的患者有一定治疗作用。所以对于部分胰岛素水平高的患者，可以尝试使用格列美脲去改善胰岛素抵抗。此时也必须合用其他的药物，比如二甲双胍等。