醛固酮是人体内最重要的盐皮质激素，主要作用是在肾脏的远曲小管和集合管增加钠的重吸收，促进钾排泄。也作用于髓质集合管，促进氢离子的排泄、酸化尿液。

另外醛固酮还作用于多种肾外组织，调节细胞内外离子交换。醛固酮与盐皮质激素受体结合后受体被激活，一般表现为单向性，经上皮细胞的钠转运增加，有保钠作用。

非上皮细胞的盐皮质激素受体被激活后的作用虽然不清楚，但一般表现为血压升高、细胞肥大和纤维化。盐皮质激素的受体和糖皮质激素可能存在着交叉集合的特点，因此糖皮质激素也有一定盐皮质激素的作用。

除了肾上腺皮质以外，心肌细胞、血管内皮细胞、平滑肌细胞也可以合成皮质醇和醛固酮。参与细胞的肥大增生、血管硬化和组织修复，及重建的调节过程，也参与心肌病变、高血压、动脉硬化的发生。

盐皮质激素醛固酮受到的调节主要是肾素和血管紧张素，肾素使血管紧张素原转变为血管紧张素Ⅰ，血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，促进醛固酮分泌。

醛固酮还受到电解质钾离子调节，钾离子增高可以促进醛固酮分泌，增加排钾作用。醛固酮受到促肾上腺皮质激素调节，促肾上腺皮质激素ACTH可以促进醛固酮分泌。