注射用头孢噻肟钠是第一个用于临床三代头孢菌素，主要通过作用于细菌细胞壁青霉素结合蛋白，而影响细菌细胞壁合成，导致细菌死亡。此药具有广谱抗菌活性，尤其是对肠杆菌和细菌，包括产酶菌株。该药对革兰阳性菌、革兰阴性杆菌都具有广谱抗菌活性，对青霉素不敏感及青霉素耐药肺炎链球菌仍然显示良好体外活性。
目前临床上此药主要用于敏感细菌引起的肺炎及下呼吸道感染、血流感染、皮肤软组织感染、腹腔内感染、骨关节感染、中枢神经系统感染，包括脑膜炎或者脑室炎，还可用于淋病奈瑟菌引起单纯性尿道、子宫颈、直肠感染。
头孢噻肟钠常见不良反应包括胃肠道反应，比如恶心、呕吐、腹泻，以及过敏反应，表现为皮疹、瘙痒等。该药主要经肾排泄，因此肾功能减退时需注意根据肾功能调整用量。若在用药过程中发生腹泻，患者需要考虑伪膜性肠炎可能，应该及时停药并给予甲硝唑或者口服万古霉素进行对因治疗。
