口服降血糖药有磺酰脲类、非磺酰脲类、双胍类、噻唑烷二酮类等。
1、磺酰脲类:是20世纪50年代中期第一个问世的口服降糖药,是目前一些糖尿病诊治指南中推荐的控制2型糖尿病患者的主要用药,磺酰脲类降糖药口服吸收良好,胃肠道吸收迅速而完全,多数药物在肝内氧化成羟基化合物,药物人血后均与血浆蛋白紧密结合,代谢产物经肾和胆道排泄,格列喹酮在肝脏代谢后,95%代谢产物经胆道随粪便排出,少于5%代谢产物经肾脏排出;
2、非磺酰脲类:本类药吸收快,起效快,作用时间短t2为1h,达峰时间与餐后血糖高峰时间一致,经肝脏代谢为非活性物质,90%以上经胆汁排泄,仅6%经肾脏排泄,适用于肾功能不良者;
3、双胍类:我国临床广泛使用二甲双胍。口服后主要在小肠吸收,一般在6h左右吸收完全,主要分布于食管、胃、十二指肠、唾液腺、肾脏和肝脏。主要在肝内代谢,以原形经肾随尿液排泄,t12为1.5h。肾功能损害者排泄和老年人排泄半衰期延长,与肾功能减退成正;
4、噻唑烷二酮类:TZD口服后迅速吸收,生物利用度甚高,均经肝脏代谢。中、重度肝损害者,血药峰值及血药曲线下面积较健康人增加2~3倍,消除半衰期亦明显延长,故此类药物禁用于肝病及血清转氨酶明显升高者。
参考资料:[1]李俊.临床药理学.第6版[M].北京.人民卫生出版社.2018.