马蹄草为唇形科多年生草本植物。马蹄草味辛、微苦，性寒，具有清热利湿、利尿、消肿解毒、活血止痛等功效。 1.清热利湿 马蹄草具有清热利湿的功效，可与车前草同用，用于治疗暑湿腹泻、痢疾等病症。马蹄草也可与茵陈配伍，用于治疗湿热黄疸等病症。 2.利尿 马蹄草具有促进肾脏代谢、利尿的作用，可用于治疗下焦湿热、小便不利、血尿、砂淋等病症，可与天胡荽、海金沙同用，起到利湿通淋的作用。 3.消肿解毒 马蹄草具有消肿解毒的作用，可用于疔疮、瘰疬、臁疮、丹毒、湿疹等病症的治疗。 4.活血止痛 马蹄草具有活血止痛的作用，可用于缓解跌打损伤、扭挫伤导致的淤血、疼痛等症状，可水酒煎服或外用捣敷。

马蹄草含马鞍藤脂酸甙A、B、E，叶中挥发油含丁香油酚、E-植醇、10R-及10S-猕猴桃醇、左旋峰蜜曲菌素、4-乙烯基-愈创木酚、β-突厥蔷薇酮，种子含赤霉素。同时马蹄草还含蛋白质、糖分及较多的维生素C和少量铁质。马蹄草中的马鞍藤脂酸甙有促进肝脏分泌胆汁、促进肾脏功能代谢、抑制中枢神经兴奋性等功效，含有的药用成分还能酸化尿液、活血化瘀、消肿止痛。