钙通道阻滞剂主要用于心血管系统疾病，能抑制钙离子内流，抑制钙离子从细胞外转向细胞内。钙离子通道阻滞剂的作用能使血管平滑肌松弛、血管扩张，从而起降血压的作用。对于心脏方面，钙通道阻滞剂的应用能减少心输出量，从而减少心肌耗氧量，有利于冠心病、心肌梗死的患者。
除此之外，钙通道阻滞剂也用于心律失常的患者，可以改善心律失常，从心脏电生理的角度而言，可以起到抗心律失常的功效。在临床上常用的钙通道阻滞剂包括氨氯地平、硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、拉西地平等多种药物。总之，这类药物主要用于治疗心血管系统疾病，适合用于高血压、冠心病、心绞痛，有些药物也可以用于改善心律失常。
