一个动作电位的形成是钙离子和膜蛋白相结合，从而促使钠离子内流，而局麻药的作用机制正好是抑制钙离子的结合位点，从而使钠离子通道得到短暂的抑制，抑制钠离子内流，使神经在短时间误发，形成动作电位。

局麻药在临床上使用比较广泛，尤其有长效、中效、短效3种局麻药，比如最常见的利多卡因，它在局部浸润麻醉，或者神经阻滞的时候，使用比较多。中效的局麻药比如普鲁卡因，或者丁卡因等，在比较深层次麻醉的时候会采用。此外，相对比较长效的局麻药，比如罗哌卡因，做局部神经阻滞时通常也会用到。