苯妥英钠主要具有抗癫痫，以及抗心律失常的作用。苯妥英钠对超强电休克以及肌强直都具有一定的对抗作用，因此苯妥英钠对于癫痫大发作，具有抑制的作用，而对失神发作没有明显的作用。苯妥英钠抗癫痫的机制，一般认为是增强了钠离子外流，对钠离子内流起到了一定的抑制作用，因此对细胞膜可以起到稳定的效果，从而可以提高阈值，起到降低兴奋性、降低病灶扩散的作用。
另外，还具有一定的抗心律失常的功效，比如洋地黄中毒所导致的心律失常，抗心律失常的机制主要是通过抑制钙离子内流，从而降低心肌细胞的自律性，起到抗心律失常的功效。由于苯妥英钠对细胞膜具有一定的稳定作用，因此对于神经痛以及骨骼肌的紧张状态也具有改善作用，也可以用于三叉神经痛的治疗。
