常用的局部麻醉药,分子由三个基本部分组成,芳香族环、氨基团和两者连接起来的中间链,中间链为脂类的叫脂类麻醉药,代表有普鲁卡因、丁卡因。
由酰胺键连接起来的叫酰胺类麻醉药,有利多卡因、布比卡因和罗哌卡因,局部麻醉药它的性质理化性质,有PKA值、脂溶性和蛋白结合率。
PKA值是指局部麻醉药,在水溶液中一部分是非粒子状态的碱基,另一部分是离子状态的阳离子,两者转换决定于浓度是pH值在平衡状态下,它的解离常数也就是它的负对数叫PKA值,是它的pH值减去它的阳离子和碱基的比值。
在溶液中当碱基和阳离子浓度各占50%时,也就完全相等的时候,它的PKA值和pH值是相等的,所以在这个时候测得的pH值就是它的PKA值,不同的麻醉药有不同的PKA值,普鲁卡因的PKA值是8.9,丁卡因的PKA值是8.5,布比卡因的PKA值是8.1,利多卡因的 PKA值是7.9。
当它们进入组织以后,由于组织PKA值接近7.4,故药物PKA值越大,它的非离子部分就越小。
PKA值具有亲脂性,它的非离子部分也就是碱基部分,所以它容易透过组织,所以PKA值决定起效时间,PKA值越大,起效时间越长,弥散能力PKA值越大,它的弥散性能越差。这就是指PKA值代表它的起效时间和弥散性能。
蛋白结合率越高,麻醉作用时间越长,布比卡因、丁卡因、利多卡因和普鲁卡因的蛋白结合率分别是95.6%、75.6%、64.3%和5.8%。
所以布比卡因的持续时间要大于丁卡因,大于利多卡因大于普鲁卡因作用时间,这就是局部麻醉药的理化性质。