Akt在细胞存活和凋亡中起重要作用，又称蛋白激酶B、PKB，胰岛素等生长和存活因子都可以激活Akt信号途径。目前暂时并没有批准上市的Akt抑制剂，Akt抑制剂处于体外试验阶段或者是临床实验阶段，研究比较多的Akt抑制剂主要包括MK-2206、哌立福新、API-2等。
1、MK-2206：是一种口服有效的变构Akt抑制剂，可以抑制Akt1、Akt2、Akt3的活性，能够抑制下游信号通路激活，抑制某些细胞系的增殖，并抑制裸鼠体内异种移植物的生长；
2、哌立福新：又叫KRX-0401，作用的靶点也是Akt，是一种口服的PI3K通路中抑制Akt激活的药物，已经处在临床实验阶段，在多种肿瘤模型系统的体内外实验中，表现出强效的抗增殖活性，在各种肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡；
3、API-2：是Akt的选择性抑制剂，能够结合Akt的PH结构域，阻断Akt膜转位，能够抑制Akt的磷酸化和下游的信号通路的激活，在高水平Akt表达的人肿瘤细胞中，表现出更明显的体外诱导凋亡和生长阻滞的作用，能够抑制肿瘤细胞增殖。
