Akt抑制剂有哪些药

2023-06-29 14:23阅读:

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Akt在细胞存活和凋亡中起重要作用,又称蛋白激酶B、PKB,胰岛素等生长和存活因子都可以激活Akt信号途径。目前暂时并没有批准上市的Akt抑制剂,Akt抑制剂处于体外试验阶段或者是临床实验阶段,研究比较多的Akt抑制剂主要包括MK-2206、哌立福新、API-2等。

1、MK-2206:是一种口服有效的变构Akt抑制剂,可以抑制Akt1、Akt2、Akt3的活性,能够抑制下游信号通路激活,抑制某些细胞系的增殖,并抑制裸鼠体内异种移植物的生长;

2、哌立福新:又叫KRX-0401,作用的靶点也是Akt,是一种口服的PI3K通路中抑制Akt激活的药物,已经处在临床实验阶段,在多种肿瘤模型系统的体内外实验中,表现出强效的抗增殖活性,在各种肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡;

3、API-2:是Akt的选择性抑制剂,能够结合Akt的PH结构域,阻断Akt膜转位,能够抑制Akt的磷酸化和下游的信号通路的激活,在高水平Akt表达的人肿瘤细胞中,表现出更明显的体外诱导凋亡和生长阻滞的作用,能够抑制肿瘤细胞增殖。

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