胰岛素增敏剂作用是增加胰岛素敏感性。糖尿病发生机制为胰岛素分泌不足及胰岛素抵抗，未控制血糖。胰岛素抵抗即胰岛素敏感性下降，胰岛素不能起到相应降糖作用，胰岛素增敏剂可促进胰岛素降糖。

但目前胰岛素增敏剂作用受到一定限制，如胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物有副作用，可使水肿、心衰风险增加，应严格掌握其适应症。另外，有胰岛素增敏作用的二甲双胍可作为降糖首选药物，有胰岛素增敏作用，可抑制肝糖输出，促进周围组织对葡萄糖的利用。其他药物也有胰岛素增敏作用，如格列美脲，是在胰岛素受体后作用，可增加胰岛素敏感性。