肝癌有明确的靶向药物，我国批准用于晚期肝癌的一线靶向药物包括索拉非尼、仑伐替尼、多纳非尼等，二线靶向药物包括阿帕替尼等。以上靶向药物能在肝癌发生、发展过程中阻断肝癌的新生血管或分子信号通路，达到控制肿瘤进展的目的。
索拉非尼是2007年上市的第一种靶向药物，所以2007年前没有肝癌靶向药物存在。长达10年的研究过程中，没有新型靶向药物出现，直到2017年仑伐替尼上市，使肝癌靶向药物增加新的选择，且临床证实仑伐替尼的有效率优于索拉非尼。近年由于免疫治疗及更多靶向药物出现，通过靶向联合免疫治疗，可显著延长晚期肝癌患者的预期生存时间，患者可长期带瘤生存，少部分患者甚至可能再次拥有外科手术切除的可能。
