冠心病在早期主要采用药物治疗，能够防止动脉粥样硬化斑块进一步发展，防止冠状动脉内血管狭窄达到重度。药物包括阿司匹林、他汀类药物，阿司匹林主要防止血小板聚集形成血栓，他汀类药物主要帮助降低低密度脂蛋白胆固醇。若冠心病患者伴有明显的胸痛症状，应服用硝酸酯类药物，当合并高血压、糖尿病等时，还需应用降压、降糖药物。
低密度脂蛋白胆固醇降低能够防止血脂在冠状动脉内，尤其是内膜下形成粥样硬化斑块，防止斑块变成不稳定斑块，因而能够确保冠状动脉内斑块稳定性。在冠心病早期，即临床症状刚出现的时候，通过冠状动脉影像学检查，若发现血管呈轻度、中度狭窄，药物治疗可以较为有效地控制症状，防止疾病进一步发展。
