阿托伐他汀是他汀类降脂药比较强效的降脂药，半衰期长，早上、晚上服用效果没有差别，不仅能强效降低总胆固醇和低密度脂蛋白，而且能降低甘油三酯，还能升高高密度脂蛋白。在治疗冠心病、脑梗塞等疾病时，需要长期应用，阿托伐他汀一般不建议吃吃停停。
用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶，应用该药时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品应定期监测肝功能。在治疗过程中，如发生血氨基转移酶增高，达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高，或有肌炎、胰腺炎表现时应停用，如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的情况，如肌溶解后的肾功能衰竭，肾功能不全时应减少本品剂量。
阿托伐他汀具有改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓作用等，有利于防止动脉硬化的形成，或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。还具有缓解器官移植后的排异反应、治疗骨质疏松症、抗肿瘤、抗老年痴呆等多种作用。
